
α-MSH (11-13) (ACTH-(11-13)) 是 α-MSH (11-13) 的 11-13 氨基酸 (赖氨酸-脯氨酸-缬氨酸) 序列,能对家兔退热。
基础信息 英文名称:KPV (Lys-Pro-Val) / Ac-KPV-NH₂ 中文名称:赖氨酸-脯氨酸-缬氨酸三肽 / N-乙酰基-KPV酰胺 CAS号:67727-97-3(游离酸形式) 单字母序列:KPV / Ac-KPV-NH₂ 三字母序列:Lys-Pro-Val / Ac-Lys-Pro-Val-NH₂ 分子式:C₁₆H₃₀N₄O₄(游离酸);C₁₈H₃₃N₅O₅(乙酰化酰胺形式) 分子量:342.44(游离酸);401.49(乙酰化酰胺形式) 等电点:9.73(预测值,游离酸形式) 纯度:95%-98%(合成品) 外观性状:白色粉末结构信息展开剩余75%该多肽为线性三肽,天然形式为α-促黑素细胞激素(α-MSH)的C末端片段(11-13位氨基酸)。乙酰化酰胺修饰形式在N端增加乙酰基,C端由游离羧基改为酰胺基,显著提高了多肽的稳定性和生物利用度。分子内含有一个碱性氨基酸(赖氨酸)和一个亚氨基酸(脯氨酸),这种组成使其具有独特的空间构象,不易被蛋白酶水解。
作用机理 抗炎通路调控:通过抑制NF-κB信号通路的激活,减少促炎细胞因子TNF-α、IL-6和NO的产生,从而降低炎症反应强度 免疫细胞调节:特异性作用于巨噬细胞和小胶质细胞,抑制其过度活化,同时促进抗炎细胞因子IL-10的分泌 血脑屏障穿透能力:具有良好的血脑屏障穿透性,可直接作用于中枢神经系统,减轻神经炎症 组织修复促进:通过调节细胞外基质成分的表达,加速组织修复进程,减少纤维化形成研究进展 炎症性肠病治疗:在溃疡性结肠炎和克罗恩病动物模型中显示出显著疗效,可显著减轻肠道炎症和组织损伤,相关临床试验正在进行中 神经炎症研究:在创伤性脑损伤、中风和阿尔茨海默病模型中,可通过抑制神经胶质细胞活化,减轻继发性脑损伤,改善神经功能预后 皮肤炎症应用:对特应性皮炎、银屑病等慢性皮肤炎症具有治疗潜力,可减轻皮肤红肿、瘙痒等症状,且无激素治疗的副作用 眼部疾病治疗:在干眼症和葡萄膜炎模型中,可有效减轻眼部炎症反应,改善泪液分泌和眼表健康 纳米药物载体:作为靶向配体修饰纳米颗粒,可实现炎症部位的靶向药物递送,提高治疗效率并降低副作用溶解保存建议溶解方法
水溶性良好,可直接用无菌注射用水、生理盐水或PBS缓冲液溶解,溶解度≥100mg/mL 若用于细胞实验,建议用无菌DMSO溶解后再用培养基稀释至工作浓度 乙酰化修饰形式的溶解度略低于游离酸形式,可适当提高溶解温度辅助溶解储存条件配资推荐网
冻干粉状态:-20℃至-80℃干燥避光保存,有效期可达24个月 溶液状态:4℃冷藏可稳定保存7天,长期保存需分装后-80℃冻存,避免反复冻融 需注意避免接触氧化性物质和强酸强碱环境相关多肽 α-MSH:完整的13个氨基酸多肽,具有促黑素生成和抗炎双重活性 ACTH (1-24):促肾上腺皮质激素片段,具有类似的抗炎作用 Melanotan II:合成多肽,通过激活MC1R和MC4R受体发挥作用 Semax:七肽神经保护剂,用于治疗脑血管疾病和认知障碍相关文献(标准格式) Schaible EV, et al. Single administration of tripeptide α-MSH(11-13) attenuates brain damage by reduced inflammation and apoptosis after experimental traumatic brain injury in mice. PLoS ONE, 2013, 8(8): e71056. Li X, et al. The tripeptide KPV ameliorates dextran sulfate sodium-induced colitis in mice by inhibiting NF-κB signaling. European Journal of Pharmacology, 2020, 886: 173521. Zhang Y, et al. KPV-modified liposomes for targeted delivery of dexamethasone to inflamed colon in ulcerative colitis. Journal of Controlled Release, 2021, 332: 587-601.发布于:上海市航心配资提示:文章来自网络,不代表本站观点。